Inhibidores del cotransportador sodio-glucosa tipo 2 SGLT2 ¿A prueba y seguimiento?
Proteínas de transporte sodio glucosa (SGLT)
Son proteínas que efectúan un transporte
acoplado, en el que ingresan conjuntamente a la célula sodio y glucosa o
galactosa. Se localizan en la membrana luminal de las células epiteliales
encargadas de la absorción (intestino delgado) y la reabsorción (túbulo
contorneado proximal) de nutrientes. Se aprovecha el ingreso de sodio a favor
del gradiente electroquímico, entre el exterior y el interior de la célula,
para transportar la glucosa en contra de un gradiente químico. Se han
identificado tres transportadores SGLT (SGLT 1, SGLT 2 y SGLT 3)
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| 10.2337/diaclin.32.1.4 Clinical Diabetes January 2014 vol. 32no.
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El 90% de la glucosa
filtrada se reabsorbe por la alta capacidad del transportador SGLT2 en el
segmento contorneado del túbulo proximal, y el 10% restante de la glucosa
filtrada se reabsorbe por el transportador SGLT1 en el segmento recto del
túbulo proximal descendente, resultado en la eliminación de mas glucosa por medio de la orina.
El SGLT2 que se expresa de forma selectiva en el
riñón es el transportador predominante responsable de la reabsorción de la
glucosa tras la filtración glomerular para devolverla a la circulación. A pesar
de la presencia de hiperglucemia en la diabetes tipo 2, la reabsorción de la
glucosa filtrada continúa.
Esto ha sido
de algún interés farmacológico porque el bloqueo de este transportador, teóricamente,
atenúa la absorción gastrointestinal de glucosa y podría ofrecer un método para
inducir la pérdida de peso o reducir la hiperglucemia posprandial.
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| SGLUT 2 Y DIABETES |
El 8 septiembre 2014 se realizó una revisión científica publicada este año(1) donde muestran promesas en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en lo que respecta a producir reducciones en HgA1c, lograr un mejor control general de la hiperglicemia y la reducción de peso, los fármacos más estudiados han sido canaglifozina y dapagliflozina, tanto de los cuales han sido aprobados por la FDA para su uso en el Estados Unidos para diabetes tipo 2 como monoterapia o combinada.
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| FDA. LISTA |
Estos medicamentos no sobre estimulan la acción de las células B como las sulfonilureas y los agonistas de GLP-1, lo que permite la conservación de estas células y así no interfieren aun más en las funciones pancreáticas.
De
estos medicamentos las reacciones
adversas más notificada con más frecuencia fue la
hipoglucemia, que dependió del tipo de tratamiento de base usado en cada
estudio. La frecuencia de episodios menores de hipoglucemia fue similar entre
los grupos de tratamiento, incluido placebo, si bien los tratamientos en los
que se combinaron una sulfonilurea o insulina presentaron mayor incidencia de
hipoglucemia.
La Academia Americana de Endocrinología Clínica presenta en sus artículos de diabetes tipo II a los inhibidores de SGLT2 en el algoritmo para la gestión de esta enfermedad, principalmente como opciones posteriores en monoterapia, terapia doble o triple terapia.
Reportes de acidosis por inhibidores SGLUT
En este año la FDA informó e identificó 20 casos de cetoacidosis diabética (CAD), cetoacidosis o cetosis relacionados con los inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2. En la mayoría de los casos se indicaba diabetes mellitus de tipo 2, La media de tiempo de la aparición de los síntomas tras el inicio de la administración de los fármacos fue de 2 semanas, se informó de la existencia de acidosis metabólica con un elevado desequilibrio aniónico acompañada de un nivel alto de cetonuria o de cetonas en la sangre.
Algunos de los posibles factores fueron enfermedades agudas o cambios recientes importantes, tales como infecciones, urosepsis, traumatismos, aporte calórico o hídrico reducido, y dosis de insulina reducidas pero en la mayoría no se presentó factores que desencadenaran CAD.
Otros efectos secundarios posibles de los
inhibidores del SGLT2 incluyen deshidratación, problemas renales, hipoglucemia
cuando este tipo de medicamentos se combina con otros medicamentos recetados
para tratar la diabetes, aumento del colesterol en la sangre e infecciones por
hongos.
Por lo cual se realizaran controles y se pide que
se registre datos similares en la población diabética para así modificar las
indicaciones de este medicamento si es necesario ademas de advertir a los pacientes y educarlos constantemente sobre su enfermedad y las complicaciones que se puedan dar, así como signos de la cetoacidosis e hipoglicemia , beneficios y riesgos asociados al medicamento en Guías de medicamentos.
Bibliografia consultada.
- Deepu D., Natasha B., review article, A Medical Literature Review on Canagliflozin and Dapagliflozin and the Role of SGLT2 Inhibitors in Diabetic Management, Vol. 3 (2015), Article ID 101128.
- http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/UCM447222.pdf
- DÍAZ D, HERNÁNDEZ, L, ATREIA / VOL 15/No.3 / SEPTIEMBRE / 2002
- http://www.who.int/diabetes/actionnow/Booklet_final_version_in_spanish.pdf?ua=1
- DOI:10.2337/diaclin.32.1.4 Clinical Diabetes January 2014 vol. 32no. 1 4-11
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